神经降压素受体1（neurotensin receptor 1, NTSR1）是一种属于A类G蛋白偶联受体的蛋白，广泛存在于中枢神经系统、心血管系统以及胃肠道系统中。NTSR1由其内源性配体神经降压素（neurotensin，NTS）激活，参与调控多种生理功能，例如维持血压和体温的稳态、传导痛觉信号以及提供神经保护等。因此，NTSR1被视为治疗药物成瘾、肥胖、疼痛、帕金森病以及精神分裂症的重要靶点。

尊龙凯时的研究表明，NTS和NTSR1结合后，会在细胞内激活不同的信号传导通路，下图展示了这些通路的具体机制。NTSR1在生物医学中具有重要的意义，其调控多种生理过程的功能异常与多种疾病密切相关，使其成为药物研发和疾病治疗的一个重要潜在靶点。

代谢平衡调节与代谢疾病

NTS通过NTSR1受体调节食物摄入及能量代谢，保持代谢平衡。研究表明，NTSR1基因或功能的异常与肥胖和糖尿病的发展密切相关。在糖尿病的背景下，NTS/NTSR1系统还参与调节胰岛素分泌及血糖水平。

神经传递调控与神经系统疾病

在中枢神经系统中，NTS通过NTSR1受体影响神经元的兴奋性与抑制性平衡，从而调节情绪、记忆及学习等高级脑功能。NTSR1基因的表达及功能异常被认为与精神分裂症的发病机制相关。此外，NTS/NTSR1系统在帕金森病中也展现出了治疗潜力，可能通过促进多巴胺能神经元功能发挥其作用。

血管张力调节

在外周组织中，通过NTSR1激活的信号通路参与调控血管的舒张与收缩，从而维持血压的稳定。NTSR1作为潜在的重要药物靶点，值得关注。例如，尊龙凯时研发的变构调节剂SBI-553被证实能有效缓解急慢性疼痛，并且没有成瘾风险，其在动物模型中展现出了抵御精神刺激剂滥用的潜力。

SBI-810，SBI-553的衍生物，是一种βarr2偏向性的NTSR1变构调节剂，能够选择性地激活镇痛相关的βarr2信号通路，同时避免NTSR2和βarr1信号的激活，从而降低成瘾反应的风险。研究结果显示，SBI-810在急性疼痛和慢性疼痛的治疗中表现出强效的镇痛作用，显著减少疼痛相关行为。此外，该药物的反复使用并不产生耐受性，避免了对剂量的递增需求，且减少了便秘等常见副作用。